福建省将于5月14日起执行第四批国家药品集采结果。此次集采共纳入45种药品,拟中选药品平均降价52%,涉及高血压、糖尿病、消化道疾病、精神类疾病、恶性肿瘤等多种治疗领域。
而去年年末,以第三批国家组织集采的“明星药”——盐酸二甲双胍,这种治疗2型糖尿病的一线降糖药物在44家药企的激烈竞争中,0.5g规格的单片平均价仅为6分钱。
一些糖尿病患者用上此次集采的二甲双胍后,每月药费不超过7元左右,约为原来药费的4%。
二甲双胍的降价对2型糖尿病来说,是一个特别大的好消息,那么为什么二甲双胍是治疗糖尿病的一线药呢?
二甲双胍与糖尿病
二甲双胍是2型糖尿病的一线药物治疗,并且是单独或与胰岛素或其他降糖疗法联用的全球最普遍的针对此病的处方药。
二甲双胍是一种双胍类药物,属于草药类药物,自1950年代以来已广泛用于治疗糖尿病。
与单独使用二甲双胍治疗相比,二甲双胍和曲格列酮治疗3个月后可导致空腹血浆葡萄糖和餐后血糖水平的降低更大。
此外,二甲双胍与DPP4抑制剂,SGLT2抑制剂或GLP1受体激动剂的联合治疗也显示出有效的血糖控制,而没有额外的低血糖风险。二甲双胍和胰岛素的组合是治疗糖尿病的另一种方法。
二甲双胍通过AMPK依赖性(抑制肝葡萄糖生成主要发挥其抗高血糖效果)或不依赖途径。
一方面,二甲双胍通过依赖AMPK的SHP(小的异二聚体伴侣)激活和抑制CBP磷酸化(CREB结合蛋白)来抑制糖异生,从而抑制了糖异生基因的表达,例如G6Pase(葡萄糖6磷酸酶 ),PEPCK(磷酸烯醇丙酮酸羧化酶)和PC(丙酮酸羧化酶)。
此外,AMPK的激活导致mTORC1(雷帕霉素复合物I的哺乳动物靶标)被抑制,这也导致糖异生的抑制。
另一方面,二甲双胍以不依赖AMPK的方式抑制肝葡萄糖的产生。
二甲双胍还可改善患有葡萄糖代谢异常的认知障碍患者的胰岛素敏感性,并降低其空腹胰岛素水平。二甲双胍是患有2型糖尿病,妊娠糖尿病(GDM)和多囊卵巢综合征(PCOS)的孕妇的合理治疗选择。
除了降低肝脏葡萄糖的产生,二甲双胍还通过增加(i)骨骼肌中GLUT4(葡萄糖转运蛋白)介导的葡萄糖摄取和(ii)肠道中葡萄糖的吸收来降低葡萄糖水平。
二甲双胍还刺激GLP-1(胰高血糖素样肽-1)释放,从而增强胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖水平。
二甲双胍还能预防心血管疾病的发生
心血管疾病是世界上导致死亡和残疾的主要原因之一。心血管疾病的原因多种多样,包括吸烟,糖尿病,肥胖,高脂血症和高血压。
发现1型糖尿病和2型糖尿病与心血管疾病经常并存。这是因为高血糖症会引起氧化应激,从而导致脂蛋白功能障碍和内皮功能障碍,增加了心血管疾病的风险。
二甲双胍作为一种常见的抗高血糖药,已显示可降低糖尿病患者心血管疾病的发生率。通过激活AMPK,二甲双胍可抑制α-二羰基介导的载脂蛋白残基的修饰,从而改善高密度脂蛋白(HDL)的功能障碍并减少低密度脂蛋白(LDL)的修饰。
HDL功能障碍的减少可改善胆固醇的运输并降低心血管疾病的风险。此外,二甲双胍可改善内皮细胞的氧化应激水平并减轻高血糖引起的炎症,减少心血管疾病的发生。
除了治疗糖尿病和预防心血管疾病的发生,二甲双胍还有抗衰老、减肥、抗炎、促进毛发生长、改善肠道菌群、逆转肺纤维化、抑制肿瘤生长、预防黄斑变性等作用功效。
有些糖友会担心二甲双胍降价后,怎么保证药品质量问题,其实国家药品集采入围门槛是比较高的,这表示即使中选的药品价格再低,质量也会有保证。