李先生,45岁,某企业中层管理,育有一儿一女。
李太太长相甜美,在外人看来这个家庭应该是天造地设,十分有爱,羡煞旁人的家庭组合。
但其实,关起门来李先生和李太太基本无交流,甚至正走协议离婚的步骤,起因是李太太认为李先生有问题了,因为最近半年多李先生要不是出差,要不就是凌晨到家,偶尔家里有人过生日也是早早睡下。
夫妻之间久而久之有了间隙,李先生也十分无奈,从两三年前他的“那方面”就不太行了,开始一直有买西地那非吃,但有自己从网上偷偷搜到他达拉非作用更加持久,一年前就换药了。
起初一直吃着还行,但可能是总加班熬夜之类的,体力确实不太能跟得上,感觉正常剂量的他达拉非也不太行了。于是李先生就动了加大剂量的想法,由于原来西地那非都是100mg,而他达拉非才10mg,所以李先生超正常量服用了,那次他影响极其深刻,一直到第二天还感觉精力充沛。
但那次比较尴尬的是自己出现了严重的不良反应,心脏感觉要撑掉了,而且阴茎好几天都没下去,当时他有偷偷去一个男性专科看过,说是药物不良反应,从此他就再也没碰过“伟哥”,但至此他也变得越来越不行了。
面对“难言之隐”,可能很多人不知道,在我国男性勃起功能障碍的患病率约为40%,也就是说5位成年男性中就有2位患者不同程度的勃起功能障碍,而且这个数据还在逐年递增。
特别是叠加老龄化,很多男性朋友随着年龄及生活压力的增加,持久性似乎也受到了影响,而长久的夫妻生活不和谐,又变成了家庭各类纷争的导火索,久而久之严重影响患者的心理及生活质量。
临床上将在120天内,男性生殖器不能持续达到理想状态以维持正常性生活的患者,统称为男性勃起功能障碍。而面对这一隐疾,相信很多男性朋友首先想到的就是借助药物来调理,比如家喻户晓的“伟哥”。
但面对市面上的多种“伟哥”,大家往往不知如何下手是好,选择剂量小、更持久的他达拉非,还是选择老牌“伟哥”西地那非呢,或者说可以用他达拉非替代西地那非吗?
首先,我们先来了解下勃起功能障碍与“伟哥”的关系。
勃起功能障碍一直是困扰着世界的难题之一,直到1995首款5-磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂正式以改善阴茎海绵体平滑肌的松弛程度为研究方向,并通过四千五百名的受试者的临床研究,证实了其对勃起功能障碍的,总有效率超过70%。这给勃起功能障碍的治疗带来了新的曙光,人们用事实证明了:勃起功能障碍是可以治愈的。
而这款5-磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂便是“伟哥”!它的药用名称其实是西地那非,由于其商业名称Viagra,进入中国后便有了流传很广的“伟哥”一说。
PDE5抑制剂主要通过抑制阴茎海绵体内的5 型磷酸二酯酶来降解环磷酸鸟苷,释放出NO,继而增加阴茎海绵体内平滑肌的松弛度,使更多的血液可以轻松的流入阴茎内,造成阴茎的充血勃起。所以该类药物也是目前临床上治疗男性勃起功能障碍的首选药物。
而随着科研水平的进步,在国际上针对男性勃起功能障碍患者的治疗已不仅仅局限于阴茎的勃起,为照顾伴侣的身心需求还将目光着眼于阴茎的的坚挺速度、坚挺持续时间以及更低的副作用等。
所以在西地那非问世的几年后,“伟哥”第二代他达拉非应运而生。它的超长待机(药效最长可维持36小时)打破了男性勃起功能障碍患者服药后在性爱时间方面的局限性,使患者可以有足够的时间,更自然的享受性爱时光。
也正是由于其与西地那非相比起效更快、持续时间更长等优势,让它一经推出以黑马之姿风靡全球,就算时至今日,在更新迭代多轮后,在欧美地区他达拉非依然稳稳占据市场前排。
自他达拉非上市后,多项临床研究证实,他达拉非对几乎所有的亚组男性勃起功能障碍患者都具有效果,包括难治的如糖尿病男性勃起功能障碍患者;还有证据显示他达拉非在男性勃起功能障碍患者射精和高潮功能方面具有短期净临床优势。
此外,他达拉非也被许可用于良性前列腺增生继发的下尿路症状的治疗,数据证实40%年龄超过45岁的男性勃起功能障碍合并下尿路症状/良性前列腺增生的男性,接受每日5mg他达拉非的治疗,12周后症状有改善。
很多患者不免疑惑,既然优势这么多,他达拉非服药剂量小,作用更持久,那是否可以替代西地那非呢?我们从两种药物的起效速度、药效持续时间以及不良反应等方面进行了比较。
他达拉非VS西地那非,起效速度谁更快?
从两种药物的作用机制来说,他们同属于PDE5抑制剂,通过抑制生殖器官血管内活性物质降解,来起到扩张血管、改善血管微循环的作用。
值得注意,此类药物并非是在服用后就可迅速达到勃起状态,而是有起效时间。
临床显示他达拉非的起效时间约为30min,而西地那非的起效时间约为10min-40min,两者对比,对于一些“急不可耐”的患者似乎他达拉非更具有优势。
其实,对于普通患者不用过于纠结起效时间,毕竟在了解了起效时间时,我们是可以自由控制它的,比如选择西地那非的患者可以提前40min服药,而选择他达拉非的患者可以提前30min左右服药。
他达拉非VS西地那非,谁更持久?
口服20mg制剂的他达拉非后,平均30min起效,约120min后达到血药浓度峰值,其最大血药浓度为378ug/L,等离子体消除半衰期为17.5h,曲线下面积或血清浓度时间曲线为8066ug.h/L,蛋白结合率为94%,最长疗效可维持36小时且不受饮食及酒精的影响,所以在进食或是少量饮酒后他达拉非是最优选择。
而口服100mg的西地那非,平均起效时间为10min-40min,约120min后达到血药浓度峰值,其最大血药浓度为560ug/L,等离子体消除半衰期为156min-222min,曲线下面积或血清浓度时间曲线为1685ug.h/L,蛋白结合率为96%,药效可以持续约2-4h且受饮食影响。
研究显示,西地那非与高脂肪类的食物同时服用会影响药物达到最大血药浓度的时间,同时会降低药效,所以对于建议口服前一小时服药。
所以通过对比,针对一些战斗力强或战斗时间需求长的患者来说,他达拉非的持久性简直就是王者,是西地那非的近9倍以上,可使患者不受起效时间所限制。
但从其他数据来看,西地那非的最大血药浓度高较高,药效比较平稳,而且半衰期短,通常快速吸收后就迅速排泄出体外,不会对肝肾造成过多的负担。
而他达拉非半衰期比较长,存在与其他药物同服带来的风险,如与治疗心血管疾病的硝酸酯类药物同服可诱发出现低血压等问题。
他达拉非VS西地那非,剂量小的更安全?
相关研究显示,他达拉非和西地那非在被人体吸收后,阴茎勃起的反应和给药物剂量呈正相关性。他达拉非的常规剂量为5mg、10mg以及20mg,对于临时服用患者推荐起始剂量为10mg,对于长期服药患者推荐剂量为5mg;而西地那非的常规剂量为25mg、50mg、100mg,对于临时服用患者推荐起始剂量为50mg,并根据患者在服药期间的勃起反应及产生的不良反应,在医生指导下进行相应的剂量调整。
在两种药物的剂量上,患者往往存在一个误区,那就是一部分患者会认为剂量小的药物就相对来说更加安全。其实并非如此,虽然这两种药物都是同类型的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,但其化学分子式又不尽相同,所以不具有可比性。
而且任何药物都是有副作用的,无论是10mg还是100mg,只能说这是医生推荐的安全用药范围。所以在用药上切忌盲目猜测,或是私自增减剂量,有可能会加重病情。
他达拉非VS西地那非,药物禁忌。
一般来说,相同药物机理的同类药物其禁忌是相似的。
不管是他达拉非还是西地那非都不可以与硝酸酯类药物(硝酸甘油等)同服,因为这两类药物都具有极强的扩张血管的作用,如果同服相当于药效叠加,反而对心脏动脉血管会产生不良作用;
研究数据显示,单独服用此类药物可使正常成年人血压下降约10/5mmHg,而且PDE5抑制剂会降解磷腺苷释放NO,易造成体位低压或者是低血压性休克,所以不管是他达拉非还是西地那非都不可以与降压药(如a受体阻滞剂等)同服;
此外,近三个月发生过冠心病的人群以及重症高血压、视网膜病变、出血性疾病等重症病症都是禁服此类药物的。
他达拉非VS西地那非,不良反应。
而在不良反应方面,临床研究显示西地那非在服用后的不良反应主要包括痛疼、面色潮红、消化不良、鼻塞头晕等,其中由于西地那非对PDE5的选择作用是对PDE6的10倍,而6型磷酸二酯酶广泛分布于视网膜中,所以说大剂量的服用西地那非会出现色觉异常、看事物模糊或是短暂性的视觉消失,严重者可发生失明。
而他达拉非分子对于PDE5具有更高的抑制率,因此从药理来说它发生不良反应的概率较低,主要包括头疼、面色潮红、背疼、肌肉疼以及消化道异常等不良反应,但症状相对较轻。此外,和西地那非相比,他达拉非出现视觉异常的概率很低。患者一旦出现不良反应,应及时停药并寻求正规医生的帮助。
通过以上五个方面的对比介绍,相信大家对于他达拉非和西地那非之间的区别有了更多的了解,最后需要提醒关于勃起功能障碍及用药还需要提醒大家几点:
1.处方药,勿滥用。
无论是他达拉非还是西地那非,都是要在有明确的适应症后才建议服用的处方药。生活中要避免滥用,对于正常群体来说,长期滥用此类药物反而会造成心理依赖,造成生殖器损伤,还会因为不良反应诱发多种未知风险。
2.规律服药,效果好。
在日常用药中,医生一般会建议患者初次先按起始量服用,在体验了药效,综合自身耐药性及出现的各类副作用后,再调整用药剂量。
但有一部分患者在服药一次并没有获得满意效果,便心生退意,会对自己感到失望或是对伴侣感到内疚,其实这非常不可取,研究显示对于勃起功能患者来说,在规律足量服药4-8次后,约有五分之四的患者可以达到理想的勃起程度。
所以此类患者要调整心态,可在正规医生指导下,根据不同剂量进行实验性服药。
3.没有万能药,预防很重要。
最后想要说的一点是,针对勃起功能障碍患者来说,无论是他达拉非还是西地那非,都不是万能药。男性勃起功能障碍受多种因素影响,包括心理因素、生殖器的器质性损伤以及其他生活因素,所以想要远离病痛的尴尬就要进行多方面综合分析。除了药物干预,在生活上也要采取积极的干预态度。
首先在饮食上要做到均衡膳食,多食用富含优质蛋白的食物,及时补充身体所需各类微量元素,戒食辛辣、刺激、高糖、高盐、高脂肪的食物,食用新鲜蔬果,同时可适当增加一些含性激素丰富有利于提高性欲的动物性食物。
同时生活中注重个人卫生,戒烟戒酒,尽量少熬夜,避免过度劳累。积极参加体育锻炼,运动可以加速体内血液循环,促进血液流向性器官进而改善血流不畅,还可以提升自身免疫力。
此外,也要调整心态,夫妻之间学会相互鼓励,适当进行性生活,用积极的心理去战胜疾病。
总而言之,勃起功能障碍并非什么“男言之隐”,适当时候依靠药物调节也并非坏事。他达拉非和西地那非在缓解男性勃起功能障碍上都具有相同的效果,并不存在可替代关系,针对不同的人群各有优势。
对于患者来说,最关键是要学会合理用药,千万不可像案例中的李先生一样,私自调整剂量,盲目用药的结果可能诱发更严重的疾病。
参考文献:
[1]崔洪青等. "持续小剂量他达拉非联合按需口服西地那非治疗勃起功能障碍的疗效及安全性研究." 南京医科大学学报(自然科学版) 033.009(2013):1274-1276.
[2]刘建国. "一项随机,开放标签的交叉对比研究:他达拉非每日一次与他达拉非或西地那非临时服用对ED患者性自信及其他疗效的对比." 中华男科学杂志 18.7(2012):1.
[3]姜睿. "长期低剂量PDE5抑制剂治疗勃起功能障碍的新进展." 中华男科学杂志 19.3(2013):4.